战斗突变型流感

2018年11月25日14:20:20 发表评论
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另一个流感季节在这里,这意味着病毒变异的另一个机会。目前,大多数甲型流感病毒都含有一种突变,可以抵抗一类抗病毒药物,并且这些病毒正

另一个流感季节在这里,这意味着病毒变异的另一个机会。目前,大多数甲型流感病毒都含有一种突变,可以抵抗一类抗病毒药物,并且这些病毒正在逐渐抵抗另一类病毒。科学家在ACS Medicinal Chemistry Letters上报告了一系列旨在开发新药的实验,这些药物可以抵抗抗性和敏感类型的甲型流感。

对于大多数人来说,流感是一种麻烦,导致疼痛和疼痛,以及几周的咳嗽和流鼻涕。但对于老人和幼儿来说,这种疾病可能是致命的。在最近的流感季节,甚至一些看似健康的成年人在被感染后死亡。由于病毒可以发生变异,因此它已经抵抗了一些用于帮助对抗感染的药物。甲型流感是大多数流感病例的原因,大约95%的甲型流感病毒在通道蛋白AM2中有一种叫做S31N的突变。美国食品和药物管理局(FDA)批准了一种名为金刚烷的抗病毒药物靶向该蛋白质,但不再推荐使用,因为S31N突变使得这些药物无效。FDA批准的另一类抗病毒药物包括奥司他韦。虽然这些药物仍有效,随着不同病毒蛋白中突变的增加,抗性正在增加。这就是为什么Jun Wang及其同事寻求开发一种新的药物,这种药物既可以用于耐药菌株,也可以用于对奥司他韦有效的药物。

王的团队意识到,关键在于将AM2蛋白与S31N突变靶向,因为它几乎存在于所有甲型流感病毒中。研究人员采用分步方法,确定了一种含硫的AM2 S31N抑制剂,该抑制剂在模拟人体新陈代谢的条件下稳定。然后,他们将这一发现转化为一系列相似的含硫分子,最终鉴定出两种化合物,其抗病毒特性甚至优于奥司他韦,抵抗耐药和药物敏感菌株。此外,研究人员指出,这两种化合物具有最佳的体外药代动力学特性,使其非常适合于小鼠体内研究的下一步。

作者承认亚利桑那大学的启动资金和国立卫生研究院的资助。

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